Gelificació in situ de nanopartícules polimèriques Riluzol per el tractament de la malaltia de glaucoma

Abstract

Les nanopartícules de PLGA encapsulant Riluzol han estat preparades a partir del mètode de desplaçament de solvent, presentant una mida mitjana de 136,64 nm, una població monodispersa i una càrrega superficial negativa, amés de tenir una eficàcia d’encapsulació del 94,19 %. A partir d’aquí, s’ha desenvolupat un sistema gelificant amb una alta força de mucoadhesió (3477,604 dyne/cm2 ), bona tolerància ocular, obtinguda a partir dels mètodes de HET-CAM i CAM-TBS, i un canvi de viscositat amb la temperatura adient, mesurat amb un viscosímetre rotatori. D’altra banda, en l’estudi de la capacitat d’alliberació del fàrmac a partir de l’assaig de diàlisis directe, s’ha assolit el 11 % d’alliberació del Riluzol en el període de temps analitzat. Les propietats de les nanopartícules obtingudes garantiran l’alliberament sostingut del Riluzol en les cèl·lules ganglionars de la retina i potencien la reducció de la concentració administrada d’aquest. A més, les característiques del sistema gelificant permeten incrementar el temps de contacte entre la dosis i la superfície de la còrnia, creant un repositori de Riluzol en la seva matriu, i evitar la ràpida eliminació de les nanoestructures per part de l’ull. Així doncs, en relació amb aquestes resultats, el treball demostra que el tractament del Glaucoma pot ser viable amb l’ús de la nanotecnologia.

PLGA nanoparticles encapsulating Riluzole were prepared by solvent diffusion method, with an average size of 136,64 nm, monomodal population and negative surface charge, in addition to an encapsulation efficiency of 94,19 %. From this, a gelling system was developed with a high mucoadhesion strength (3477,604 dyne/cm2 ), good eye tolerance, obtained from the HET CAM and CAM-TBS methods, and an appropriate change in viscosity with the temperature, measured with a rotary viscometer. On the other hand, in the study of the drug release capacity using a reverse dialysis trial, the 11% of the Riluzole release was achieved in the period analyzed. The obtained nanoparticles characteristics guarantee the sustained release of Riluzole in the retinal ganglion cells and enhance the reduction of its administered concentration. Moreover, gelling system properties allow the increase of the contact time between the dose and the surface of the cornea, creating a Riluzole repository in its matrix and, in addition, it prevents the rapid elimination of the nanostructures by the eye. According to these results, this project corroborates that the treatment of Glaucoma can be viable with the use of nanotechnology.